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平成27年度全国発明表彰「発明賞」を受賞
「糖尿病治療薬テネリグリプチンの発明」(2015年5月21日発表)

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 田辺三菱製薬株式会社(本社:大阪市、代表取締役社長:三津家 正之)は、本日、「糖尿病治療薬テネリグリプチンの発明」について、平成27年度全国発明表彰「発明賞」を受賞しましたので、お知らせします。

 全国発明表彰は、大正8年、我が国の科学技術の向上と産業の発展に寄与することを目的に始まり、「科学技術的に秀でた進歩性を有し、かつ、顕著な実施効果を挙げている発明等」に対し公益社団法人発明協会から授与され、当社としては、平成6年度科学技術庁長官発明賞「アルプロスタジル(プロスタグランジンE1製剤「リプル®」)」、平成16年度発明協会会長賞「エダラボン(脳保護剤「ラジカット®」)」、平成25年度発明賞「フィンゴリモド塩酸塩(多発性硬化症治療剤「イムセラ®」)」に続き4度目の受賞になります。

 この度の受賞は、強い薬効(DPP-4阻害活性)が持続するオリジナリティーの高い化学構造を探求した結果、優れた有用性を有する糖尿病治療薬テネリグリプチンを発明したことが高く評価されました。テネリグリプチンは、1日1回の服用で24時間薬効が持続することにより1日を通じた血糖コントロールを実現し、優れたHbA1c低下効果を発揮する日本オリジンの選択的DPP-4阻害剤であり、さらに体内消失経路にも偏りがないため腎機能低下例にも用量調節が不要で利便性に優れていることから、多くの2型糖尿病患者さんの治療に貢献しています。

 テネリグリプチンは、創薬研究から臨床開発まで全てを田辺三菱製薬株式会社が手がけ、2012年6月に製造販売承認を取得し、「テネリア®錠」として発売されました。「テネリア®錠」を共同販売している第一三共株式会社とともに、SGLT2阻害剤「カナグル®錠」と併せて糖尿病領域No.1のプレゼンスの確立をめざします。

 当社は、病気と闘う患者さんのために、新たな医薬品を創製し、世界の人々の健康に貢献してまいります。




参考資料:テネリグリプチンの発明、テネリア®錠 20mg

「テネリグリプチンの発明(特許第4101053号)」
 既存の糖尿病治療薬は、服薬タイミング(1日3回、食前)や服薬量などいくつかの課題がありました。本発明者らは、DPP-4を阻害することで課題解決を図れると考え、1日1回服用型のDPP-4阻害剤の創製を目ざしました。
 研究の初期段階で強力なDPP-4阻害活性(薬効)を持つ化合物1を得ましたが、化合物の安定性が不十分でした。そのため、安定性を改善することで、薬効の持続性を向上させた「プロリルチアゾリジン骨格」を持つ化合物2を見出しましたが、薬効は1/100に減弱しました。そこで、新たに発見した薬効発現に重要なDPP-4の「S2拡張サイト」に適応する構造を追求しました。その結果、強力な薬効と持続性に優れたDPP-4阻害剤「テネリグリプチン」を発明するに至りました。

テネリグリプチン


「テネリア®錠 20mg」
 テネリグリプチンは、創薬研究から臨床開発まで全てを田辺三菱製薬株式会社が手がけ、2012年6月に製造販売承認を取得し、「テネリア®錠」として発売されました。
【効能・効果】2型糖尿病
【用法・用量】通常、成人には、テネリグリプチンとして20mgを1日1回経口投与する。
なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら40mg1日1回に増量することができる。

テネリア   テネリア


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